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芳香酶負責催化類固醇生理合成的最後一個步驟，將腎上腺素製造的雄性素轉換成雌激素。
芳香酶抑制劑經由兩個途徑達到抑制乳房惡性腫瘤的效果：
1. 降低雌激素的血中濃度，因而降低腫瘤組織利用雌激素的機會。
2. 抑制腫瘤細胞內的芳香酶，因而阻斷腫瘤細胞內的雌激素合成。
可選擇性的芳香酶抑制劑優點，選擇性抑制雌激素合成的最後一個步驟，不會像過去的芳香酶抑制劑一樣干擾其他荷爾蒙的合成。這類藥物代表有:Arimidex, Femara, Aromasin
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